常见的肿瘤分子靶向治疗药物

常见的肿瘤分子靶向治疗药物

肿瘤分子靶向药物是以肿瘤细胞特异性改变为作用靶点，在发挥更强的抗肿瘤活性的同时，减少对正常细胞的毒副作用。肿瘤分子靶向药物按作用的位置和方式不同可分为三类：一是作用于肿瘤细胞的表皮生长因子（EFG）；二是作用于血管细胞的血管表皮生长因子（VEGF）;三是用靶向抗体做载体，将药物运送到肿瘤细胞周围，高效杀死肿瘤细胞。按分子量的大小可分为小分子化合物和单克隆抗体。

易瑞沙

（ZD，Gefitinib,吉非替尼片），英国阿斯利康

化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，

分子式：C22H24ClFN4O3；分子量：.90；

适应症：本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

特罗凯

（OSI-，Tarceva,Erlotinib,盐酸厄洛替尼片），瑞士罗氏制药

化学名称为：N-(3-乙炔苯基)-6，7-双（2-甲氧乙氧基）-4-喹啉胺盐酸盐，

分子式：C22H23N3O4?HCl，分子量：.90，

适应症：厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。

凯美纳

（Icotinib，盐酸埃克替尼片），浙江贝达制药

化学名称：4-[（3-乙炔基苯基）氨基]-喹唑啉并[6，7-b]-12-冠-4盐酸盐。

分子式：C22H21N3O4·HCl，分子量：.88

适应症：表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。

赛可瑞

（Xalkori，Crizotinib，克唑替尼）美国辉瑞制药

化学名称为：(R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-烃基-1氢-吡唑-4-烃基)-嘧啶-2-茚满，

分子式：C21H22Cl2FN5O，分子量：.34道尔顿

是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。

适应症：经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期患者；

转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

多吉美

（Sorafenib,甲苯磺酸索拉非尼片），德国拜耳制药

化学名称：4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐

分子式：C21H16CIF3N4O3·C7H8O3S，分子量：.0

适应症：1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

依尼舒

（Sprycel达沙替尼dasatinib），百时美施贵宝

化学名称：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺

分子式：C22H26ClN7O2S.H2O，分子量：.02

适应症：本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病

索坦Sutent

（SunitinibMalateCapsules，苹果酸舒尼替尼胶囊），美国辉瑞制药

化学名称：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐，

分子式：C22H27FN4O2·C4H6O5，分子量：.6

是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(receptortyrosinekinaseinhibitor,rTKI)。具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌作用的靶点包括：PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3,CSF-1R,kit和ret.

适应症：1甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）；2不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）；3不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者，本品作为一线治疗的经验有限。

英立达

（Inlyta，axitinib，阿昔替尼片）美国辉瑞（Pfizer）公司

化学名称：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺

分子式：C22H18N4OS分子量：.47

适应症：新一代肾癌靶向治疗药物（酪氨酸激酶抑制剂TKI），年4月29日获得CFDA批准。在国内，英立达主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。

Tagrisso

（AZD-，Osimertinib，奥斯替尼）英国阿斯利康

分子式：C28H33N7O2，分子量：.61

是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、LR/TMEGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92nM，11.44nM和.8。

阿法替尼

（BIBW，afatinib，Gilotrif）德国勃林格殷格翰

化学名称：4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸

分子式:C24H25ClFN5O3，分子量:.94

适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。

艾坦

（Apatinib(YND1），阿帕替尼）江苏恒瑞

化学名称：N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-[(4-吡啶基甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺

分子式：C25H27N5O4S,分子量：.58

是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。

泰克泊

（Lapatinibditosylate，二对甲苯磺酸，拉帕替尼）英国葛兰素史克（GSK）

化学名称：N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐

分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)，分子量：.46

是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。

适应症：用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.服用时需注意不良反应。

格列卫

（Glivec,STI,Imalinib,甲磺酸伊马替尼片），瑞士诺华制药

化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐，

分子式：C29H31N70·CH4S03，分子量：.7。

适应症：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和／或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。

凡德他尼

(vandetanib，Zactima)英国阿斯利康

化学名称：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

分子式:C22H24BrFN4O2分子量:.35

是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂。

适应症：可用于有不可切除，局部进展，或转移疾病有症状或进展髓样甲状腺癌患者的治疗。

诺雷得

（醋酸戈舍瑞林缓释植入剂），英国阿斯利康

分子式：C59H84N18O14·C2H4O2，分子量：.

适应症：前列腺癌：本品适用于可用激素治疗的前列腺癌。

乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。

子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。

赫赛汀

（Hereceptin,Trastuzumab,注射用曲妥珠单抗）上海罗氏

适应症：转移性乳腺癌：本品适用于HER2过度表达的转移性乳腺癌，作为单一药物治疗已接受过一个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；与紫杉醇或者多西他赛联合，用于未接受化疗的转移性乳腺癌患者。

美罗华

（Rituximab,利妥昔单抗注射液），上海罗氏制药

适应症：复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤）的治疗。

爱必妥

（IMC-C,Cetuximab,西妥昔单抗注射液）德国默克雪兰诺

适应症：单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

安维汀

阿瓦斯汀（Avastin,Bevacizumab，贝伐珠单抗）瑞士罗氏制药

是重组的人源化单克隆抗体。年2月26日获得FDA的批准，是美国第一个获得批准上市的抑制肿瘤血管生成的药。通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子（VEGF）结合并阻断其生物活性。而阿瓦斯汀包含了人源抗体的结构区和可结合VEGF的鼠源单抗的互补决定区。阿瓦斯汀是通过中国仓鼠卵巢细胞表达系统生产的，分子量大约为,道尔顿。

适应症：适用于联合以5-FU为基础的化疗方案一线治疗转移性结直肠癌。

泽娃灵

（Zevalin,ibritumomab,替伊莫单抗）美国IDEC生物工程制药公司

一种可释放射线直接对肿瘤进行放疗的抗癌新药（放射性标记单克隆抗体）

适应症：Zevalin（ibritumomabtiuxetan）用于治疗对Rituxan（rituximab）耐药的低分化非何杰金氏淋巴瘤。

恩度

（Endostar/re







































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